β-受體激動(dòng)劑類藥物的理化性質(zhì)與用途

時(shí)間：2023-03-25 08:25:49來(lái)源：food欄目：食品快速檢測(cè) 閱讀：

β-受體激動(dòng)劑類藥物的理化性質(zhì)與用途

[db:作者] / 2022-12-08 00:00

1.1.1 理化性質(zhì)與用途

β-受體激動(dòng)劑(β-agonists)屬于苯乙醇胺類藥物(phenethylamines，PEA)，是兒茶酚胺、腎上腺素和去甲腎上腺素的化學(xué)類似物。其具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)母核，在苯環(huán)上含有的取代基包括β-羥胺(仲胺)側(cè)鏈，在側(cè)鏈的取代基一般為-叔丁基、N-異苯基或N-烷基苯，可以與酸成鹽。按照苯環(huán)上取代基的不同，可分為苯胺型(aniline-type)和苯酚型(phenol-type)，而苯酚型β-受體激動(dòng)劑又分為鄰苯二酚型、間苯二酚型以及水楊醇型，基本結(jié)構(gòu)如圖1-1所示。其中，苯胺型由于含有芳伯氨基，具有中等極性，氨基基團(tuán)常用于衍生化反應(yīng)；苯酚型由于含有酚羥基，極性也較高。

圖1-1 β-受體激動(dòng)劑基本結(jié)構(gòu)圖

1.1.1.1理化性質(zhì)

β-受體激動(dòng)劑多為白色或類白色的結(jié)晶粉末，常以鹽酸鹽或硫酸鹽形式存在。常見(jiàn)藥物的理化性質(zhì)見(jiàn)表1-1。

1.1.1.2用途

(1)治療呼吸道疾病

β-受體激動(dòng)劑也被稱為β-腎上腺素能受體激動(dòng)劑，在醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)臨床上主要用于擴(kuò)張支氣管和增加肺通氣量，可治療支氣管哮喘、阻塞性肺炎、平滑肌痙攣和休克等病癥。根據(jù)β-受體激動(dòng)劑在組織-選擇性生理學(xué)范圍的不同，將β-受體分為β1、β2兩種。該類藥物能與絕大多數(shù)組織細(xì)胞膜上β-受體發(fā)生作用。β-受體激動(dòng)劑主要的藥理作用表現(xiàn)為：松弛平滑肌；抑制炎性細(xì)胞釋放介質(zhì)；抑制膽堿酯能神經(jīng)傳遞；降低血管通透性和減輕水腫的形成；增加黏液的清除等。其作用時(shí)限的長(zhǎng)短取決于劑量的大小。β-受體激動(dòng)劑對(duì)支氣管、子宮和血管平滑肌的β2受體具有一定選擇性，β-受體激動(dòng)劑進(jìn)入體內(nèi)后與平滑肌表面的具有高親和力狀態(tài)的β2-腎上腺素能受體結(jié)合并相互作用，借助核苷酸耦合蛋白，激活腺苷酸活化酶，該酶將三磷酸腺苷轉(zhuǎn)變成3，5-環(huán)磷酸腺苷(cAMP)，cAMP在細(xì)胞內(nèi)濃度增加，cAMP作為一種傳遞信使引起細(xì)胞內(nèi)的蛋白激酶A的脫磷酸作用，并抑制肌球蛋白的磷酸化，使其輕鏈激酶的活性降低，刺激了細(xì)胞內(nèi)的Ca2+泵，使細(xì)胞內(nèi)的Ca2+排出細(xì)胞外，細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度下降，造成細(xì)胞內(nèi)粗細(xì)絲微細(xì)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，導(dǎo)致肌節(jié)延長(zhǎng)，使氣道平滑肌松弛，從而達(dá)到支氣管擴(kuò)張的目的。同時(shí)還有較強(qiáng)的抗過(guò)敏和明顯增強(qiáng)支氣管纖毛活動(dòng)的作用，并作用于溶酶體，促進(jìn)黏液溶解，有利于痰液的排出。而β-受體激動(dòng)劑的心臟效應(yīng)是由于心臟β1和β2受體直接興奮的綜合作用，以及隨后介導(dǎo)的代償性血管擴(kuò)張效應(yīng)的結(jié)果。應(yīng)用β-受體激動(dòng)劑后，動(dòng)脈血氧分壓可下降或上升，取決于兩種β-受體的綜合效應(yīng)。同時(shí)該類藥物可引起廣泛的代謝改變，主要表現(xiàn)為血K+濃度降低。

(2)再分配效應(yīng)

β-受體激動(dòng)劑在生物體內(nèi)還具有“再分配效應(yīng)”。通過(guò)對(duì)小鼠、牛、羊、豬等動(dòng)物的大量研究發(fā)現(xiàn)，使用β-受體激動(dòng)劑可以顯著增加動(dòng)物骨骼肌的重量，同時(shí)減少脂肪的重量，但對(duì)整體的體重沒(méi)有顯著的影響，且對(duì)不同性別、不同年齡段、不同種類的動(dòng)物均有作用。通過(guò)“再分配”可使體內(nèi)脂肪分解加強(qiáng)，血中游離脂肪酸增加，攝入的能量不再形成脂肪貯存于體內(nèi)，而是立即為蛋白質(zhì)的合成所利用，并抑制蛋白質(zhì)分解和促使胰島素釋放和糖原分解加強(qiáng)，因此它具有營(yíng)養(yǎng)重分配的作用。動(dòng)物食入后，脂肪在體內(nèi)沉積減少，且提高了體的瘦肉率和飼料轉(zhuǎn)化率，并可以減少蛋白的分解。因而常被一些動(dòng)物飼養(yǎng)者違法使用。

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